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广州麓鹏制药有限公司自主研发的新一代Bcl-2抑制剂LP-118的最新研究数据将在12月举行的第63届美国血液学会（American Society of Hematology, ASH）年会上进行口头报告。Ohio State University的Jennifer A. Woyach教授和University of Cincinnati的John C. Byrd教授为本次口头报告的主要研究者。ASH年会是全球血液学领域规模最大、涵盖最全面的国际学术盛会之一，汇聚该领域最新、最前沿的研发进展。

LP-118入选的研究摘要：

一个全新小分子Bcl-2/Bcl-xL抑制剂LP-118对Venetoclax耐药CLL的体内外药理活性及其分子机制

汇报类型：口头汇报

分会场：605 

分子药理学与耐药：淋巴样肿瘤：靶向线粒体生存途径

血液学疾病主题和信号通路：生物，转化研究，临床相关，治疗

汇报时间：2021年12月13日，星期一，下午2:45（美国东部时间）

摘要链接：https://ash.confex.com/ash/2021/webprogram/Paper151852.html

关于慢性淋巴细胞白血病

慢性淋巴细胞白血病（Chronic lymphocytic leukemia）是主要发生在中老年人群的一类具有特定免疫表现特征的成熟B淋巴细胞克隆增殖性肿瘤，以淋巴细胞在外周血、骨髓、脾脏和淋巴结聚集为特征，多为外周血和骨髓异常淋巴细胞浸润的白血病样表现。CLL目前仍属于不可治愈的疾病，传统的化学免疫治疗对高龄、并发症多，存在预后不良指征（如IGHV无突变、TP53突变或缺失、del 17p等）的患者使用效果不佳，且毒副作用较大。近年来，小分子靶向新药，例如Bcl-2抑制剂、BTK抑制剂等为患者带来更多的治疗选择，然而靶向药的耐药问题也日益突出。

关于LP-118

LP-118是目前全球领先的新一代BCL-2抑制剂，有望克服第一代BCL-2抑制剂维奈克拉(Venetoclax)的耐药，在血液肿瘤和实体瘤中具有广泛的应用潜力。LP-118临床前研究结果表明，LP-118在多种小鼠肿瘤模型中的体内药效明显优于Venetoclax，并具有良好的安全性和药代动力学特征。

LP-118已在中美同步开展I期临床研究。美国I期临床研究(NCT04771572)由University of Cincinnati的Dr. John C. Byrd牵头开展，旨在评估LP-118在复发/难治的晚期恶性肿瘤患者中的安全性、人体药代动力学（PK）特征和初步疗效。中国I期临床研究(CTR20211648)由广东省人民医院吴一龙教授牵头，旨在评估LP-118对晚期恶性肿瘤患者的安全性/耐受性、探索最大耐受剂量(MTD)和剂量限制性毒性(DLTs)，人体药代动力学(PK)特征以及确定后期临床研究推荐剂量，并同时评估其初步疗效，该研究已于2021年9月14日完成首例患者给药(First-in-Human Dose)。