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——为复发或难治性套细胞淋巴瘤(R/R MCL)患者带来治疗新选择

广州麓鹏制药有限公司今日宣布，国家药品监督管理局通过优先审评审批程序批准公司自主研发的1类创新药、共价兼非共价第四代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂洛布替尼片（商品名:麓可达®，英文通用名：Rocbrutinib，研发代号：LP-168）上市，用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗（含BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤（R/R MCL）成人患者。

作为共价兼非共价双重作用机制的第四代BTK抑制剂，洛布替尼的上市对广大在前代BTK抑制剂治疗失败后面临治疗困境的套细胞淋巴瘤患者来说，将为其带来一种突破性的全新治疗选择。

麓鹏制药联合创始人兼CEO谭芬来博士表示，“洛布替尼的成功获批是麓鹏制药发展的重大里程碑，将为经历过前代BTK抑制剂治疗后耐药进展的套细胞淋巴瘤患者带来全新的、有效的治疗选择，这进一步印证了麓鹏制药在BTK靶点深度创新领域的全球领先地位。未来，我们还将持续推进洛布替尼在弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等其他适应症的临床研究，以帮助更多不同类型的血液肿瘤患者。” 公司联合创始人兼CSO陈怡博士说，“洛布替尼的上市，是公司‘创新方法论’的成功实例，证明了公司特有的‘超五规则’药物化学研发平台BeyondX，能够高效研制出同类最佳和全新机制的新一代小分子靶向药物。”

此次国家药监局批准洛布替尼用于治疗复发或难治性套细胞淋巴瘤，主要基于一项全国多中心、开放标签、单臂注册II期临床试验（ROCK-1研究）的积极结果[1-2]该研究由北京大学肿瘤医院朱军教授和宋玉琴教授牵头，全国41家中心共同参与，旨在评估洛布替尼单药治疗既往接受过共价BTK抑制剂治疗后复发或难治的MCL患者的有效性与安全性。截至2025年6月5日的数据显示，客观缓解率（ORR）达63.9%，完全缓解率（CR）达23%，中位持续缓解时间（mDOR）达16.5个月。该研究入组的患者均为经过多线治疗且全部为既往接受过共价BTK抑制剂治疗的患者，其中超过三分之一曾接受过两个或以上的BTK抑制剂治疗，患者基线特征提示受试者人群整体表现出较难治以及预后差。在安全性方面，研究中未发生房颤/房扑等心脏事件，未发生因不良反应导致停药的情况，其他不良反应发生率相对较低，总体可控。

 2026年4月，洛布替尼首次被纳入《中国临床肿瘤学会（CSCO）淋巴瘤诊疗指南（2026年版）》，在复发/难治套细胞淋巴瘤（R/R MCL）的治疗中列为II级推荐。北京大学肿瘤医院刘卫平教授表示，基于关键循证数据确认洛布替尼成为MCL的重要推荐方案，为规范化诊疗提供支持。哈尔滨血液病肿瘤研究所马军教授指出，R/R MCL患者长期缺乏有效标准治疗方案，已成为临床实践中的突出挑战，洛布替尼作为首个进入上市申请阶段的第四代BTK抑制剂，凭借共价与非共价双重机制，可有效覆盖C481位点及T474I、L528W等耐药突变，为克服获得性耐药提供基础。CSCO指南将其列入R/R MCL治疗II级推荐，为临床决策提供了权威、规范的用药依据，为患者带来了新的生存机会。更重要的是，洛布替尼的抗肿瘤活性并不局限于MCL，在DLBCL、CLL/SLL、MZL等多种常见B细胞淋巴瘤亚型中均展现出积极的治疗潜力。该指南也注释了洛布替尼对复发难治DLBCL患者单药或联合治疗亦体现出疗效。

2024年5月，洛布替尼用于既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心Ｂ细胞型弥漫大B细胞淋巴瘤（R/R non-GCB DLBCL）适应症被国家药监局药品审评中心纳入突破性治疗品种名单，相应的关键性注册II期临床研究（ROCK-2）已于2025年底开展。在美国进行的一项I期研究结果显示，洛布替尼治疗BTK抑制剂经治的慢性淋巴细胞白血病（CLL）的ORR为78.3%  ，预估中位无进展生存期（mPFS）为 28.1 个月[3]。

2026年1月，洛布替尼对比第三代非共价BTK抑制剂匹妥布替尼，治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤 (R/R CLL/SLL) 的全球III期头对头临床试验（ROCKET-CLL研究，NCT07342478）也已正式启动，迈入洛布替尼全球研发新阶段。

参考文献

1.  Song et al. Efficacy and safety of rocbrutinib, the fourth generation bruton's tyrosine kinase inhibitor,in patients with BTK inhibitor pre-treated relapsed or refractory Mantle Cell Lymphoma: Results from a Phase II rock-1 trial, ASH 2025, 146 (Supplement 1): 886

2.  Song et al. updated efficacy and safety results of rocbrutinib from the phase 2 rock-1 study in patients with relapsed or refractory mantle cell lymphoma and previously treated with btk inhibitor. EHA 2026,1354, PF945

3.  Woyach et al.Updates of R/R CLL with prior exposure to Bruton’s tyrosine kinase (BTK) inhibitor and/or  bcl-2 inhibitor in the Phase 1 trial of LP-168 (rocbrutinib), a novel COVALENT and non-COVALENT BTK inhibitor ASH 2025. abs25-2620